Что такое цефалоспориновые антибиотики

Что такое цефалоспориновые антибиотики?

Цефалоспориновыми препаратами называются природные соединения, получаемые из гриба Сеphalosporium (содержится в морской воде), и полусинтетические вещества, изготавливаемые из 7-АЦК (7-аминоцефалоспориновой кислоты). К их особенностям относят высокую бактерицидность, широкий спектр действия и низкую токсичность. Также цефалоспориновые антибиотики обладают частичной перекрёстной аллергенностью с пенициллинами и высокой активностью в отношении стафилококков, устойчивым к другим видам лекарств.

Принцип действия

Что такое цефалоспориновые антибиотикиВпервые грибок Cephalosporium acremonium с ярко выраженной антибактериальной активностью выделил в 1945 г. из морской воды итальянский ученый Г. Броцу. В дальнейшем из этого организма удалось получить новое вещество – цефалоспорин С. Первым же лекарством, относящихся к этому классу, стал цефалоридин. На сегодняшний день лекарств из группы цефалоспориновых насчитывается более 50 наименований.

Антибиотики данного типа способны тормозить синтез пептидогликана, уничтожая способствующие этому процессу ферменты. Эффективность действия цефалоспориновых препаратов зависит от конкретных микроорганизмов, которые они способны уничтожить. При этом цефалоспорины, как правило, действуют только на размножающиеся и растущие микроорганизмы. А на клетки, находящиеся в покое, лекарства не влияют.

Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины классифицируют по следующим параметрам:

  • способу введения в организм (внутрь или парентерально);
  • широте спектра антибактериального воздействия;
  • степени устойчивости к грамотрицательным бактериям;
  • особенностям метаболизма.

Однако самой распространённой классификацией препаратов являются поколения антибиотика. В настоящее время известно пять таких групп лекарств. В каждой из них имеется препарат, обладающий положительными качествами, которые и ложатся в основу цефалоспоринов нового поколения. Для первого был использован цефазолин, для второго – цефроксим, а для третьего и четвёртого – соответственно, цефатоксим и цефецим.

Первое поколение

Первая группа цефалоспоринов влияет практически на все стафилококки, включая микроорганизмы, невосприимчивые к бензилпенициллину, штаммы кишечной палочки и протей. При этом не оказывается никакого влияния на устойчивые к пенициллину пневмококки и энтерококки, а также аэробные грамотрицательные бактерии и «больничные» варианты клостридии или того же протея.

Показанием для применения первого поколения являются стафилококковые и стрептококковые заболевания типа пневмонии, фарингита и инфекций кожи, мягких тканей и мочевыводящих путей. Нередко антибиотики применяют для профилактики перед операциями на сердце, сосудах, шее, голове, желчевыводящих путях и желудке.

Второе поколение

Цефалоспорины второго поколения оказывают воздействие на большее по сравнению с первым количество грамотрицательных бактерий. С их помощью можно избавиться и от протея, и от гемофильной палочки, и от гонококков. Кроме того, такие антибиотики цефалоспоринового ряда эффективны при лечении гинекологических заболеваний и инфекций мягкой ткани. Однако синегнойная палочка и «больничные» штаммы к веществам этой группы маловосприимчивы.

Третье поколение

Для третьего поколения характерен ещё более широкий спектр действия. Влияя на те же микроорганизмы, что и I, и II группа, эти антибиотики цефалоспоринового ряда успешно борются ещё и с клепсиеллами, сальмонеллами, шигеллами и другими видами гемофильных бактерий, а также с синегнойной палочкой (особенно в комплекте с аминогликозидами). Впрочем, на стафилококки и стрептококки воздействие третьего поколения меньше, чем у второго.

Четвёртое поколение

Препаратов четвёртого поколения насчитывается более десятка. Все они способны:

  • оказывать воздействие и на грамотрицательные бактерии, и на грамположительные кокки;
  • противостоять сопротивлению микроорганизмов, которое снижает эффективность химиотерапии.

Применение антибиотиков данного вида целесообразно при серьёзных инфекциях суставов, кожи, костей, брюшной полости и малого таза.

Пятое поколение

Пятое поколение состоит из небольшого количества препаратов, главным из которых является цефтобипрола медокарил. Он отличается наиболее широким спектром воздействия из всех групп цефалоспоринов. И, в отличие от предыдущих поколений, модет вылечить ещё и метициллинустойчивый золотистый стафилококк.

Рекомендации к применению

На сегодняшний день парентеральное (подкожное или внутривенное) введение цефалоспориновых антибиотиков наиболее эффективно против большинства грамотрицательных бактерий. А при заболевании, вызванном стафилококками, энтеробактериями и гангренозной палочкой, препараты вводят вместе с метронидазолом. Также рекомендуется парентеральное введение цефалоспоринов для лечения различных видов сепсиса и в качестве профилактики бактериемии, которая развилась после исследования мочевых путей.

Внутримышечно такие антибиотики вводят при лечении гонореи, вызванной резистентными к пенициллину гонококками. В то же время лечить золотистый стафилококк при помощи I–IV поколений не стоит – для этого подходит только пятое.

Противопоказания и побочные эффекты

Цефалоспориновыми антибиотиками не рекомендуется лечить беременных и пациентов с больными почками. Также противопоказаны лекарства для пациентов с аллергией на цефалоспорины.

Большинство побочных эффектов цефалоспоринов аналогичные реакциям на другие бета-лактамные антибиотики и включают в себя возникновение следующих симптомов:

  • сыпи;
  • бронхоспазма;
  • анафилактического шока;
  • приступов кашля;
  • поражений почек.

Также возможно возникновение болезненных ощущений при введении препаратов. Во избежание этого антибиотики могут вводиться капельным путём в растворах лидокаина или новокаина.